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2015/08/18 (Tue)

有機合成化学教室の井田悠大学院生、西光海研究員、國信洋一郎ERATOグループリーダー(准教授相当)、金井求教授らが、置換困難な位置に選択的に官能基を導入する触媒反応を開発

多くの医薬品や機能性材料は、芳香環に官能基を導入する(芳香環の水素を官能基に置換する)ことで合成されます。しかし、芳香環の特定の位置に選択的に官能基を導入することは容易ではなく、さまざまな反応や触媒の開発が進められています。特に、最も置換することが困難なメタ位への選択的な反応は、置換できる化合物の種類が少ないことや、他の位置に置換された混合物が得られてしまうなどの課題があり、より効率的な反応の開発が望まれていました。本研究グループは、置換反応を進行させる「反応部位」、水素結合により芳香環の置換基を認識する「認識部位」、これらの部位をつなぐ「架橋部位」の3つの部位で構成される独自の触媒を設計し、温和な条件下でメタ位に選択的に官能基を導入することに成功しました。また、目的の化合物をグラム単位で合成できるため、汎用性や実用性の高い反応と言えます。本研究成果により、今後、新たな医薬品や機能性材料の開発や、より効率的な合成法の開発に寄与することが期待されます。
本研究成果は、Nature Chemistryのオンライン速報版で公開されました。
 
原著論文:Yoichiro Kuninobu, Haruka Ida, Mitsumi Nishi & Motomu Kanai “A meta-selective C–H borylation directed by a secondary interaction between ligand and substrate”(http://www.nature.com/nchem/journal/vaop/ncurrent/full/nchem.2322.html
プレスリリース:http://www.jst.go.jp/pr/info/info1122/index.html

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