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2016/08/19 (Fri)

有機合成化学教室の関陽平大学院生、生長幸之助助教、金井求教授らが、金属を用いないトリプトファン選択的タンパク質修飾反応の開発に成功

 タンパク質は生体内機能を司る物質であり、医薬品などにも応用されています。 タンパク質の化学修飾法はその機能向上や人工機能付与を行なえる方法論です が、立体構造への影響を最小限にしつつ、高い化学選択性をもってそれを行うこ とは従来困難でした。
有機合成化学教室の関陽平院生、石山隆史院生、佐々木大輔特任研究員、阿部純 平特任研究員、相馬洋平特任研究員、生長幸之助助教、金井求教授のグループ は、独自開発した「安定有機ラジカル」を用いることにより、生物活性ペプチ ド・酵素・抗体などに含まれるトリプトファン残基に対し、多彩な機能性小分子 を結合させ、均質性の高い修飾体を得る方法を開発しました。水中・室温・ほぼ 中性条件・短時間で実施でき、試薬を混ぜるだけの簡便な操作で行えるため、合 成化学が専門でない科学者でも実施可能な、実用性の高い手法です
抗体―薬物複合体に代表される化学修飾を施したタンパク質製剤は、今後大きな 市場の拡大が見込まれています。本成果は、その品質管理・薬効制御などの面で 大きな進展をもたらすことが期待されます。
本成果は、アメリカ化学会誌「Journal of the American Chemical Society」に オンライン速報版で公開されました。

発表雑誌:
雑誌名:「Journal of the American Chemical Society」
論文タイトル:Transition Metal-Free Tryptophan-Selective Bioconjugation  of Proteins
著者:Yohei Seki, Takashi Ishiyama, Daisuke Sasaki, Junpei Abe, Youhei Sohma, Kounosuke Oisaki*, Motomu Kanai*
DOI番号:10.1021/jacs.6b06692
アブストラクトURL:http://dx.doi.org/10.1021/jacs.6b06692
プレスリリース:http://www.f.u-tokyo.ac.jp/~kanai/news/Trp_modification.pdf

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