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2019/01/28

薬化学教室の尾谷優子講師、劉しん大学院学生、大和田智彦教授らが、360度回転するラ クタムアミドの構築に成功


薬化学教室の尾谷優子講師、劉しん大学院学生、大和田智彦教授らは、360度回転するラクタムアミドの構築に成功しました。本研究成果は、2019年1月28日付けでNature Communications電子版に掲載されました。
 
発表論文
雑誌:Nature Communications
題目:Amide nitrogen pyramidalization changes lactam amide spinning
著者:Yuko Otani*, Xin Liu, Hisashi Ohno, Siyuan Wang, Luhan Zhai, Aoze Su, Masatoshi Kawahata , Kentaro Yamaguchi, Tomohiko Ohwada * (*:責任著者)
DOI:10.1038/s41467-018-08249-9
論文へのリンク:https://www.nature.com/articles/s41467-018-08249-9
 
発表概要
ラクタム構造を持つ生物活性化合物は多数ありますが、環状アミドであるラクタムのアミドは通常360度回転できないため、どの構造が実在しているかあまり理解が進んでいませんでした。
今回創製したラクタムアミドはアミドが窒素ピラミッド化を起こし、アミドの回転と窒素ピラミッド化の方向が協調して分子が柔軟に変形するため、ラクタムのアミドが360度回転することが出来ることが分かりました。ラクタムは極めて一般的な化合物群であるにも関わらず、 ラクタムアミドの回転は今まであまり研究されていませんでした。
今回開発に成功した系を用いてラクタムアミドの回転が構造全体に与える影響を詳細に調べることができます。
本研究成果は、基礎化学研究のものですが、医薬品として期待されている環状ペプチドもラクタムであり、その形の制御への応用が期待されています。
また、分子モーターをはじめ分子マシンへ適応も考えられます。

日本語 https://www.u-tokyo.ac.jp/focus/ja/articles/z0508_00089.html
英 語 https://www.u-tokyo.ac.jp/focus/en/articles/z0508_00090.html

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